Toxicologia
“Trabalho realizado no âmbito da disciplina de Toxicologia Mecanística no ano lectivo 2012/2013 do Curso de Mestrado Integrado em Ciências Farmacêuticas da Faculdade de Farmácia da Universidade do Porto (FFUP). Este trabalho tem a responsabilidade pedagógica e científica do Prof. Doutor Fernando Remião do Laboratório de Toxicologia da FFUP”
Estatinas
MESTRADO INTEGRADO EM CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
Mecanística
Statins - a dangerous potential.
Estatinas - um pouco de história!
Farmacocinética e Farmacodinâmica.
Statins - a dangerous potential.
Estrutura molecular destes fármacos, pode ser divida em três partes [1]:
• Porção semelhante ao substrato da enzima HMG-CoA redutase. É esta parte da molécula que permite que estes fármacos sejam reconhecidos pela enzima;
• Complexo anel hidrofóbico ligado covalentemente à porção semelhante ao substrato. É responsável pela ligação da molécula à enzima;
• Substituintes do anel hidrofóbico responsável pelas características de solubilidade de cada uma das moléculas. Por esta razão a farmacocinética será diferente consoante a molécula.
As diferenças estruturais entre as Estatinas vão condicionar as respetivas lipofilia e farmacocinética [2].
Estrutura molecular das estatinas
Figura 1 -Estruturas moleculares das estatinas [3].
[1] Schachter, M. Chemical, pharmacokinetic and pharmacodynamics properties of statins: an update. Fundamental & Clinical Pharmacology. 19, 117-125 (2004)
[2] Williams, D. and Feely, J. Pharmacokinetic-Pharmacodynamic drug interactions with HMG-CoA reductase inhibitors. Clinical Pharmacokinetics. 41, 343-370 (2002)
[3] Liao, J. K. and Laufs,U. Pleiotropic effects of statins. Annual review of Pharmacology and Toxicology. 45, 89-118 (2005)