Como já foi dito, as Estatinas são inibidores das HMG-CoA redutase. Esta enzima é responsável pela conversão da HMG-CoA em mevalonato que posteriormente vai dar origem ao colesterol. Assim a inibição desta enzima vai permitir reduzir a produção de colesterol a nível dos hepatócitos. Como consequência desta redução intracelular, a expressão de recetores LDL (lipoproteína de baixa densidade) na superfície destas células vai aumentar para captar C-LDL (colesterol das lipoproteína de baixa densidade)  da circulação, de modo a compensar a baixa de concentração intracelular de colesterol, permitindo por isso reduzir o C-LDL circulante [1].

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As Estatinas para além de terem efeitos benéficos sobre o C-LDL, também vão aumentar os níveis de C-HLD (colesterol das lipoproteínas de alta densidade) e diminuir os níveis de triglicerídeos [1].

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Estes fármacos apresentam ainda, mecanismos de ação secundários, nomeadamente: inibição da síntese hepática da apolipoproteina B100 e redução da síntese e excreção de lipoproteínas ricas em triglicerídeos. Isto vai permitir reduzir as lipoproteínas aterogénicas. Por outro lado, as estatinas podem promover efeitos cardiovasculares benéficos independentes da sua ação sobre os lípidos como melhorar a função das células do endotélio, modificar respostas inflamatórias e reduzir a proliferação das células do músculo liso [1].